digoxin

Chống chỉ định dùng digoxin khi có mẫn cảm, loạn nhịp thất trầm trọng (rung thất, hay nhịp tim nhanh thất), nhịp tim chậm trầm trọng, bệnh cơ tim nghẽn do phì đại (HOCM), hội chứng wolf-parkinson-while kèm theo rung nhĩ (digitalis có thể làm nhịp tim nhanh thất hay rung thất đến sớm hơn ), viêm màng ngoài tim co thắt mãn, bloc nhĩ thất giai đoạn II và III, tăng cảm xoang bệnh lý, không nên dùng digoxin trước khi cấy máy điều nhịp tim, vì chế phẩm digitalis có thể gây nhịp chậm xoang trầm trọng hay bloc xoang nhĩ trong nhiều trường hợp. 

Trong nhồi máu cơ tim cấp hay trong các bệnh phổi trầm trọng, điều trị digoxin cần lưu ý đặc biệt, vì những người bệnh này rất mẫm cảm với bệnh loạn nhịp tim trầm trọng do chế phẩm digitalis gây ra.

Chỉ định :Suy tim sung huyết: Chủ yếu trong trường hợp suy tim cung lượng thấp, digoxin được dùng để đạt được và duy trì tình trạng đã bù đặc biệt khi suy tim kèm theo rung nhĩ và cuồng động tâm nhĩ. 

Rung tâm nhĩ.

Cuồng động tâm nhĩ. 

Nhịp tim nhanh khi phát trên thất.

Chú ý đề phòng :

- Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng, nếu cần thêm thông tin hỏi ý kiến bác sĩ.

- Thuốc nay chỉ dùng theo sự kê đơn của thầy thuốc.

Digoxin nên đựơc ngưng 2 ngày trước khi khử rung bằng dòng điện, nếu không, thì sự rung thất kháng trị liệu có thể xuất hiện. 

Nếu khử rung băng dòng điện cho bệnh nhân điều trị digitalis là điều bắt buộc, nên dùng điện thế thấp.

Test về sức chụi đựng của tim có thể chỉ ra những thay đối ST sai lạc ở những bệnh nhân điều trị digixin.

Nhịp tim nhanh xoang không phải là chỉ định dùng digoxin trừ phi có kèm theo suy tim. Những chế phẩm digitalis ít hiệu quả hơn trong những trường hợp suy tim. Lưu lượng cao (tức là trong suy tim gây ra bởi dò động tĩnh mạch, thiếu máu, nhiễm khuẩn hay cường giáp).

Loan nhịp thất đồng thời với cường giáp trạng thường kháng với điều trị bằng digitalis, trong khi liều thấp hơn liều thấp hơn liều thông thường thì lại cần thiết khi suy giáp trạng. Chứng tăng calci huyết, chứng hạ kali huyết, hạ magnesi huyết có thể làm tăng nhiễm độc digitalis, vì vậy nồng độ của những ion này nên được bình thường hoá trước khi bắt đầu điều trị digoxin. 

Chứng hạ cali huyết có thể làm digoxin mất hiệu quả.

Lúc có thai :

Digoxin không gây tác dụng đột biến, quái thai hay ung thư. Digoxin xâm nhập qua nhau thai, vì vậy nồng độ digoxin trong huyết thanh của thai nhi tương đương với nồng độ huyết thanh của người mẹ. Digoxin bài tiết một phần qua sữa mẹ.

Trẻ sơ sinh có sự nhạy cảm khác nhau với chế phẩm digitalis.

Tương tác thuốc :

Corticosteroid, thuốc lợi tiểu tác dụng trên quai, amphotericin B có thể làm hạ kali huyết, qua đó làm tăng độc tính digoxin. Nồng độ kali huyết nên được bình thường hoá trước khi điều trị digitalis.

Calcium, đặc biệt là calcium dùng đường tiêm tĩnh mạch, có thể gây loạn nhịp tim cho những bệnh nhân dùng chế phẩm digitalis.

Quinidin, verapamil, amiodaron, propafe-non, indomethacin, và itraconazole có thể làm tăng hàm lượng digoxin huyết tương của người bệnh điều trị digitalis qua đó làm tăng nguy cơ nhiễm độc.

Một số kháng sinh có thể làm tăng sự hấp thu của digoxin ở đường tiêu hoá.

Do làm giảm nhu động ruột, propathelin và diphenoxylat làm tăng sự hấp thu digoxin và xuất hiện nhiễm độc.

Các thuốc kháng acid, kaolinpectin, sulfa-salazin, neomycin, cholestyramin, và một số thuốc chống tân sinh, metoclopramid làm giảm hấp thu digoxin và làm giảm hàm lượng digoxin tới mức mất tác dụng. Dùng đồng thời với các thuốc cường giao cảm làm tăng tần suất loạn nhịp thất, vì cả 2 thuốc đều làm tăng hoạt tính điều nhịp lạc chỗ.

Succinylcholin có thể gây phóng thích kali đột ngột từ cơ làm loạn nhịp tim cho người bệnh điều trị digitalis. Dùng đồng thời với thuốc chẹn bêta, hay thuốc đối kháng Ca với digoxin có thể gây ngừng tim hoàn toàn tác dụng của chúng hiệp đồng trên nút nhĩ thất.

Tác dụng ngoại ý :

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tần suất tác dụng không mong muốc từ 5-20%, 15-20% của tần suất này có thể là trầm trọng. Khoảng ½ tác dụng không mong muốn thuộc về tim, ¼ thuộc đường tiêu hoá, trong khi ¼ còn lại liên quan đến những triệu chứng thần kinh trung ương và những phản ứng bất lợi khác.

Tác dụng không mong muốn trên tim: ngoại tâm thu thất một ổ hay nhiều ổ bệnh, chứng nhịp đôi hay nhịp ba, nhịp tim nhanh thất, phân ly nhĩ thất, nhịp nút nhĩ thất, nhịp tim nhanh nhĩ co bloc, bloc nhĩ thất.

Tác dụng không mong muốn đường tiêu hoá: chán ăn, buồn nôn, nôn, tiêu chảy (chúng cũng có thể là những dấu hiệu suy tim). Rất hiếm khi đau bụng và hoại tử xuất huyết ruột.

Tác dụng không mong muốn trên thần kinh trung ương: rối loạn thị giác(hoa mắt hay loé sáng vàng), nhức đầu, suy yếu, choáng váng, vô cảm, bệnh tâm thần.

Các tác dụng không mong muốn khác: đôi khi có chứng to vú đàn ông, nổi dát sần hay các phản ứng da khác, giảm tiểu cầu. Ở trẻ em những dấu hiệu nhiễm đốc sớm một phần là những triệu chứng đường tiêu hoá phần khác là loạn nhịp tim, thường gặp nhất là rối loạn dẫn truyền, nhịp tim nhanh nhĩ có bloc, ít hơn nữa là loạn nhịp tim thất.

Liều lượng :

Vì nhu cầu của từng người bệnh với digitalis rất thay đổi, liều theo từng cá nhân tuỳ thuộc vào bệnh điều trị, vào chức năng thận, mắc cùng lúc nhiều bệnh, thể trạng gầy còm, tuổi tác, dùng đồng thời với các thuốc khác và tuỳ thuộc vào đáp ứng của từng người bệnh.

1/ Điều trị loạn nhịp tâm nhĩ cần liều cao hơn điều trị suy tim. 

2/ Liều nên dựa trên thể trạng ốm hơn là tổng trạng, vì mô mỡ không thuộc không gian phân phối của digoxin.

3/ Nếu có thể, nên lượng giá chức năng thận bằng cách đo thanh thải creatinin.

4/ Ngoài thể trọng: tuổi cũng là một yếu tố quan trọng, khi chọn liều cho nhũ nhi và trẻ em. 

5/ Các bệnh kèm theo và các thuốc dùng đồng thời phải được lưu ý khi quyết định liều của chế phẩm này (xem tương tác thuốc và cảnh báo)

Người lớn: 

Nên bắt đầu điều trị bằng liều duy trì hay liều tấn công

1. Liệu pháp digitalis nhanh với liều tấn công. 

Liều tấn công theo tính toán nên được chia thành nhiều phần nhỏ trong vòng 24 giờ. Dùng ½ liều tấn công cho liều khởi đầu, rồi quan sát người bệnh, tuỳ thuộc vào đáp ứng của họ, dùng những phần còn lại cứ 6-8 giơg. 

Liều thông thường cho một người bệnh chưa từng điều trị với digitalis và có chưc năng thận bình thường: dùng liều đơn khởi đầu 0,5-0,75mg (2-3 lần viên nén ) rồi tiếp tục bằng liều 0,25mg (1 viên nén) cứ mỗi 6 giờ cho đến khi tác dụng mong đợi xuất hiện. Tổng liều tấn công lên đến 1-1,5mg /24 giờ (4-6 viên nén /24 giờ ).

Nồng độ điều trị trong máu hạ xuống trong khoảng 0,8-2ng/ml. 

Để kiểm tra nồng độ thuốc điều trị nên lấy mẫu máu cứ mỗi 6-8 giờ sau khi uống liều cuối. Trong trường hợp suy thận, liều tấn công không được quá 6-10mcg/kg thể trọng. 

2. Liều duy trì sau khi điều trị digitalis nhanh và điều trị digitalis chậm bằng liều duy trì đối với những bệnh nhân có chức năng thận bình thường liều hàng ngày thông thường là 0,125-0,375mg(1/2-11/2 viên nén). Trong một số trường hợp, chủ yếu là với người bệnh có thể trạng gầy, cần liều hàng ngày là 0,5 mg (2 viên nén).

Khi dùng liều duy trì, nồng độ bão hoà có thể đạt được trong vòng 6-7 ngày. 

Cả liều tấn công lẫn liều duy trì phải giảm trong trường hợp suy thận, chứng giảm kali huyết, thiểu năng tuyến giáp, và thể trạng gầy. 

Người bệnh cao tuổi cũng cần phải giảm liều tấn công và liều duy trì. Một liều duy trì 0,125-1,25 mg/ngày là chủ tạo tác dụng điều trị. 

Trẻ em: 

Ở trẻ em cũng cần chọn liều theo từng cá thể. Vì nhu cầu glycosid của từng cá thể rất khác nhau, nên liều chỉ dẫn dưới đây chỉ đưa ra nhu cầu trung bình theo nhóm tuổi. Trẻ sinh sớm đặc biệt nhạy cảm với digitalis, trong khi đó trẻ em từ 1 tháng đến 2 năm tuổi liều cao hơn trẻ lớn. 

Với trẻ em có chức năng thận bình thường và thể trọng bình thường, liều thông thường của digoxin viên nén như sau:

Liều tấn công:

Từ 2-5 tuổi: 30-40 mcg/kg thể trọng.

Từ 5-10 tuổi: 25-35 mcg/kg thể trọng.

Trên 10 tuổi tính toán liều theo thể trọng như người lớn 

(10-15mcg/kg thể trọng).

Nên khởi đầu bằng 1/2 liều tấn công, rồi dùng phân nửa còn lại chia ra nhiều liều nhỏ cứ mỗi 6-8 giờ tuỳ thuộc vào đáp ứng điều trị.

Liều duy trì: 

Thường là 25-35% liều tấn công.

Viên nén digoxin không thể được bẻ nhỏ một cách chính xác, vì thế, nếu có các dạng bào chế khác (như thuốc nhỏ giọt), nên dùng cho trẻ em.