Tên chung quốc tế: Nimesulide

Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén 100 mg; nang 100 mg; gói bột 100 mg; thuốc đạn đặt trực tràng 100 mg; gel 3%.

Chỉ định: Đau và viêm do thoái hoá khớp, viêm khớp mạn tính. Đau, viêm sau phẫu thuật, sau chấn thương. Hạ sốt, giảm đau trong những trường hợp viêm đường hô hấp. Đau trong rối loạn kinh nguyệt.

Chống chỉ định: Mẫn cảm với nimesulid, aspirin và các thuốc chống viêm giảm đau không steroid khác. Tiền sử hoặc đang viêm loét, chảy máu dạ dày tá tràng, rối loạn đông máu nặng. Suy giảm chức năng gan, thận nặng. Trẻ em dưới 15 tuổi. Phụ nữ có thai và cho con bú. Không dùng dạng thuốc đặt trực tràng cho người bị viêm trực tràng hoặc chảy máu trực tràng.

Thận trọng: Cần phải theo dõi chặt chẽ những bệnh nhân đang dùng nimesulid có dấu hiệu chán ăn, buồn nôn, nôn, đau bụng, mệt mỏi, nước tiểu sẫm màu hoặc vàng. Nimesulid cũng ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu, nên sử dụng thuốc phải hết sức thận trọng ở bệnh nhân có chảy máu não, hoặc cơ địa chảy máu. Người lái xe hoặc điều khiển máy móc. Thời kỳ mang thai (Phụ lục 2); thời kỳ cho con bú (Phụ lục 3); bệnh thận (Phụ lục 4); bệnh gan (Phụ lục 5).

Liều lượng và cách dùng: Để hạn chế các tác dụng không mong muốn phải chọn liều thấp nhất có tác dụng và chỉ dùng thuốc trong thời gian ngắn nhất có thể. Thuốc dùng đường uống với nước sau khi ăn hoặc đặt trực tràng. Điều trị tình trạng viêm, giảm đau và hạ sốt với liều 100 mg/lần, mỗi ngày 2 lần. Người cao tuổi không cần giảm liều.

Tác dụng không mong muốn: So với các thuốc chống viêm không steroid kinh điển như aspirin, indomethacin, diclofenac, nimesulid có sự dung nạp tốt. Tác dụng không mong muốn thường ở mức độ nhẹ và thoáng qua, ít khi phải ngừng dùng thuốc. Có thể gặp một số tác dụng không mong muốn như: buồn nôn, nôn, đau dạ dày, ỉa chảy, táo bón; chóng mặt, đau đầu, ngủ gà; ngứa, mày đay; ít gặp tác dụng phụ như loét dạ dày, tá tràng, chảy máu tiêu hoá; cơn hen do mẫn cảm,

Quá liều và xử trí: Chưa có thuốc đối kháng đặc hiệu để điều trị quá liều nimesulid; do vậy phải ngừng thuốc ngay và áp dụng điều trị triệu chứng, điều trị hỗ trợ và tăng thải trừ; giảm hấp thụ thuốc: rửa dạ dày, gây nôn, uống than hoạt hoặc thuốc nhuận tràng.

Độ ổn định và bảo quản: Bảo quản trong bao bì kín, ở nhiệt độ 15 - 35 oC, tránh ánh sáng.

-------------------------------------------------------------------------

(suckhoenhi.vn)

Nimesulide là gì?

Nhóm Dược lý: Thuốc giảm đau, hạ sốt, Nhóm chống viêm không Steroid, Thuốc điều trị Gút và các bệnh xương khớp

Tên Biệt dược : Monogesic; Kyungdongmesulan

Dạng bào chế : Viên nén; Thuốc cốm; Viên bao phim; Hỗn dịch uống; Viên nén phân tán; Gel dùng ngoài

Dược lực :

Nimesulide có cả ba đặc tính kháng viêm, giảm đau và hạ sốt.

Dược động học :

Sau khi uống 1 viên 100mg, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được ở mức 4 mcg/ml sau 2-3 giờ. Tốc độ và cường độ hấp thu của thuốc không bị thức ăn làm cho thay đổi. Thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương. Nimesulide qua màng hoạt dịch và đạt nồng độ tối đa tại đây cao hơn nồng độ tối đa trong huyết tương sau khi uống từ 3-12 giờ. Sau uống 100mg nimesulide hai lần mỗi ngày, nồng độ thuốc đạt mức hằng định trong thời gian từ 24-36 giờ. Nimesulide được chuyển hoá gần như hoàn toàn tại gan. Thuốc đào thải chủ yếu qua nước tiểu (50-71%) dưới dạng chất chuyển hoá đã được liên hợp hoặc tự do, một phần qua phân dưới dạng chất chuyển hoá tự do. Thời gian bán huỷ trong huyết tương từ 2-5 giờ, T1/2 của chất chuyển hoá 4-hydroxy-nimesulide là 3-6 giờ. Trên bệnh nhân suy thận vừa, các thông số dược động học thay đổi nhẹ so với người có chức năng thận bình thường. Trên bệnh nhân suy gan có nguy cơ tích lũy thuốc.

Tác dụng :

Hoạt tính kháng viêm liên quan nhiều đến khả năng ức chế chức năng bạch cầu bao gồm ức chế giải phóng các chất điều biến (mediator) của phản ứng viêm, các gốc tự do được sản sinh trong quá trình viêm. Bên cạnh đó, nimesulide cũng có tác dụng ức chế tổng hợp prostaglandin và ức chế ngưng tập tiểu cầu. Nimesulide có tác động ưu tiên trên cyclo-oxygenase-2, enzym cảm ứng xuất hiện tại các mô viêm, và ít ảnh hưởng trên cyclo-oxygenase-1. Vì vậy, sử dụng Nimesulide ít gây ra các tổn thương nghiêm trọng trên niêm mạc dạ dày - tá tràng.Khả năng giảm đau của nimesulide tương tự ibuprofen và yếu hơn indomethacin qua các thử nghiệm gây đau bằng acid acetic ở chuột cống, bằng acid acetic và acetylcholin ở chuột nhắt. Nimesulide có khả năng kháng viêm bằng hoặc mạnh hơn indomethacin, diclofenac, piroxicam và ibuprofen trên các mô hình gây viêm chuẩn trên động vật thực nghiệm như phù và viêm chân sau chuột cống gây ra bởi carrageen, gây ban đỏ bởi tia UV ở chuột lang và viêm khớp bởi chất bổ trợ ở chuột cống. Tác động hạ nhiệt của nimesulide mạnh hơn indomethacin, ibuprofen, aspirin và paracetamol trên chuột cống gây sốt bằng men.

Chỉ định :

Nimesulide được chỉ định với các mục đích kháng viêm, giảm đau, hạ nhiệt trong nhiều bệnh lý thuộc nhiều chuyên khoa như nội khoa, ngoại khoa, răng hàm mặt, tai mũi họng... Nimesulide hiệu quả trong các chỉ định:

- Viêm xương khớp (thoái hóa khớp)

- Bệnh lý thấp quanh khớp

- Giảm đau và viêm hậu phẫu

- Giảm đau và viêm sau chấn thương

- Giảm đau, viêm và hạ sốt trong viêm đường hô hấp cấp

- Ðau bụng kinh.

Chống chỉ định :

- Viêm-loét dạ dày tiến triển.

- Trẻ em dưới 12 tuổi.

- Phụ nữ có thai và cho con bú.

- Suy gan ở mức trung bình và nặng, suy thận nặng.

- Mẫn cảm với nimesulide hoặc bất cứ thành phần khác của thuốc.

Thận trọng lúc dùng :

Phải dùng thuốc thận trọng ở những bệnh nhân trước đó có tiền sử xuất huyết dạ dày, bệnh nhân bị rối loạn đông máu hoặc đang được điều trị bằng các thuốc chống đông hoặc thuốc chống kết tập tiểu cầu, bệnh nhân già yếu. Thận trọng khi kết hợp với các thuốc lợi tiểu và methotrexat liều thấp (< 15mg/tuần). Không phối hợp cùng methotrexat liều cao. Thận trọng khi sử dụng ở những người bệnh có tiền sử dị ứng với các NSAID khác.

Tương tác thuốc :

Sự phối hợp các thuốc chống viêm, giảm đau không steroid (NSAID) có thể làm tăng nguy cơ gây loét và xuất huyết tiêu hoá do hiệp đồng tác dụng. Vì lý do đó, không nên kết hợp Nimesulide và các NSAID khác trong điều trị. Nimesulide cũng làm tăng tác dụng của các thuốc chống đông, các thuốc chống kết tập tiểu cầu. Vì vậy, nếu cần phối hợp với các thuốc trên, phải theo dõi các dấu hiệu lâm sàng và sinh học, đặc biệt là thời gian máu chảy và chỉ số prothrombin.Các NSAID làm tăng lithium máu do giảm bài tiết ở thận. Nếu cần thiết phải phối hợp Nimesulide với các thuốc có chứa lithium, tốt nhất nên theo dõi nồng độ lithium máu và chỉnh liều thuốc trong và sau khi ngưng dùng nimesulide.Các NSAID làm giảm đào thải methotrexat ở thận và tranh chấp đẩy methotrexat ra khỏi protein huyết tương vì vậy làm gia tăng độc tính trên máu của thuốc này. Nếu sử dụng kết hợp Nimesulide với methotrexat ở liều thấp (< 15mg/tuần) nên kiểm tra huyết đồ hàng tuần trong các tuần lễ đầu phối hợp. Tăng cường theo dõi trong các trường hợp bệnh nhân bị suy thận cũng như ở người già. Không phối hợp Nimesulide với methotrexat liều cao (> 15mg/tuần).

Tác dụng phụ

Rối loạn tiêu hoá như đau dạ dày, ợ nóng, buồn nôn chỉ xảy ra nhất thời, vừa phải và hiếm. Có thể gặp nhức đầu, chóng mặt, nổi ban đỏ, mề đay ở một số cơ địa đặc biệt.

Liều lượng :

Uống 1 viên x hai lần trong ngày, khi cần thiết có thể uống 2 viên x hai lần trong ngày. Nên uống với nhiều nước sau khi ăn.

Qúa liều :

Khi có dấu hiệu quá liều phải cho bệnh nhân ngừng thuốc ngay, cho bệnh nhân nhập viện, áp dụng các biện pháp cấp cứu như rửa dạ dày, sử dụng than hoạt tính, kiểm tra cân bằng nước điện giải, kiềm toan.

Bảo quản:

Bảo quản nơi khô mát.