Acid acetylsalicylic có tác dụng chống viêm, hạ sốt, giảm đau và chống kết dính tiểu cầu. Khi uống, thuốc hấp thu nhanh; dùng qua đường trực tràng, thuốc hấp thu không đều, nhưng giúp ích khi người bệnh không uống được. Thuốc được dùng để điều trị nhức đầu, cơn đau nửa đầu cấp (xem Mục 7.1) đau cơ xương và khi hành kinh. Tuy thuốc làm giảm sốt, nhưng hiện nay thường dùng paracetamol hơn, nhất là khi sốt ở trẻ em, vì thuốc có nguy cơ gây hội chứng Reye hoặc nhiều tai biến phụ hơn như chảy máu đường tiêu hoá. Thuốc vẫn còn được dùng chống viêm và đau trong viêm khớp dạng thấp, tuy các thuốc chống viêm không steroid khác được ưa thích vì hình như dễ dung nạp hơn. Hiện nay, acid acetylsalicylic được chỉ định để chống kết dính tiểu cầu (Mục 12.6).

 Tên chung quốc tế: Acid acetylsalicylic

Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén 325 mg, 500 mg, 650 mg. Viên nén nhai được 75 mg, 81 mg. Viên nén giải phóng chậm (viên bao tan trong ruột) 81 mg, 162 mg, 165 mg, 365 mg, 500 mg, 650 mg, 975 mg. Viên nén bao phim 325 mg, 500 mg.

Chỉ định: Đau nhẹ tới vừa: thống kinh, nhức đầu, đau và viêm trong bệnh thấp khớp và các bệnh cơ xương khác (kể cả viêm khớp thiếu niên); dùng để hạ sốt (khi không có paracetamol); cơn đau nửa đầu cấp (Mục 7.1); chống kết dính tiểu cầu (Mục 12.6). Hội chứng Kawasaki.

Chống chỉ định: Mẫn cảm (bao gồm hen, phù mạch, mẩn ngứa hoặc sổ mũi) với acid acetylsalicylic hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác; trẻ em dưới 12 tuổi, trừ khi bị bệnh Still (viêm khớp thiếu niên) hoặc hội chứng Kawasaki; loét dạ dày tá tràng; hemophili và các bệnh chảy máu khác; bệnh gút.

Thận trọng: Hen, các bệnh dị ứng; suy thận hoặc gan (Phụ lục 4 và 5); mang thai (Phụ lục 2), cho con bú (Phụ lục 3); người cao tuổi; để tránh nguy cơ chảy máu, không dùng acid acetylsalicylic trong vòng 7 ngày khi phải phẫu thuật; thiếu hụt G6PD; tình trạng mất nước. Tương tác thuốc (Phụ lục 1).

Liều lượng và cách dùng:

Cách dùng: Uống thuốc trong bữa ăn hoặc với sữa, hoặc một cốc nước đầy để giảm tối đa kích ứng dạ dày. Không nhai các viên nén giải phóng chậm hoặc viên nén bao phim.

Liều dùng: Đau nhẹ tới vừa, sốt, người lớn: Uống 300 - 900 mg cách nhau 4 - 6 giờ nếu cần; tối đa 4 g/ngày. Viên đạn trực tràng, người lớn: 600 - 900 mg cách nhau 4 - 6 giờ nếu cần; tối đa 3,6 g/ngày. Viêm khớp và các bệnh thấp khớp: Người lớn, uống 3 - 5 g/ngày chia làm 3 - 4 lần. Viêm khớp dạng thấp, viêm khớp thiếu niên (bệnh Still): Trẻ em uống 60 - 110 mg/kg/ngày chia làm nhiều liều nhỏ. Các thuốc chống viêm không steroid khác có thể dùng thay thế. Thấp khớp cấp (thấp tim) chưa có tim to: Trẻ em uống 100 mg/kg/ngày chia làm nhiều lần, uống trong 2 tuần đầu, sau đó 75 mg/kg/ngày chia làm nhiều lần, trong 4 - 6 tuần. Các thuốc chống viêm không steroid khác có thể dùng thay thế, nhưng kinh nghiệm chưa nhiều. Bệnh Kawasaki: Trẻ em uống 80 - 120 mg/kg/ngày chia làm 4 lần trong 14 ngày hoặc cho tới khi hết viêm; giảm tới 10 mg/kg/ngày sau khi hết sốt. Người cao tuổi rất dễ bị chảy máu đường tiêu hoá và suy thận cấp: Dùng liều thấp nhất có hiệu quả.

Tác dụng không mong muốn: Thường nhẹ và ít xảy ra khi dùng liều 60 2.1.3 Thuốc chống viêm không steroid (NSAID) thấp, nhưng phổ biến khi dùng liều chống viêm; cảm giác khó chịu ở dạ dày - ruột, hoặc buồn nôn, loét kèm theo chảy máu ẩn, đôi khi chảy máu rõ nhìn thấy; chảy máu dưới kết mạc; rối loạn thính lực như ù tai (hiếm có điếc), chóng mặt lú lẫn, phản ứng mẫn cảm (phù mạch, co thắt phế quản, phát ban); thời gian chảy máu kéo dài; hiếm có phù, viêm cơ tim, rối loạn máu (đặc biệt giảm tiểu cầu).

Quá liều và xử trí: Người cao tuổi và trẻ em dễ bị quá liều.

Nhiễm độc vừa: ù tai, nhức đầu, chóng mặt, buồn nôn. Cần giảm liều khi thấy các triệu chứng đó.

Nhiễm độc nặng: sốt, tăng thông khí, nhiễm ceton, nhiễm kiềm hô hấp, nhiễm toan chuyển hoá, hôn mê, truỵ tim mạch, suy thở và giảm glucose - máu mạnh.

Xử trí: Chuyển cấp cứu đi bệnh viện. Rửa dạ dày. Xử trí thăng bằng kiềm toan, nước và điện giải. Lợi niệu kiềm cưỡng bức. Thẩm phân màng bụng hoặc máu nếu cần.

Độ ổn định và bảo quản: Để nơi khô ráo và mát. Trong môi trường ẩm thuốc thuỷ phân dần thành acid salicylic và acid acetic, có mùi như dấm; nhiệt làm tăng tốc độ thuỷ phân. Thuốc đạn bảo quản ở nhiệt độ 2 - 8 oC. Không dùng nếu thấy mùi dấm.

---------------------------------------------------------------------------------

Tên chung quốc tế: Acetylsalicylic acid.

Loại thuốc: Thuốc giảm đau salicylat; thuốc hạ sốt; thuốc chống viêm không steroid; thuốc ức chế kết tập tiểu cầu.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 325 mg, 500 mg, 650 mg. Viên nén nhai được: 75 mg, 81 mg. Viên nén giải phóng chậm (viên bao tan trong ruột): 81 mg, 162 mg, 165 mg, 325 mg, 500 mg, 650 mg, 975 mg. Viên nén bao phim: 325 mg, 500 mg.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Acid acetylsalicylic (aspirin) có tác dụng giảm đau, hạ nhiệt và chống viêm. Aspirin được hấp thu nhanh với mức độ cao. Ở người lớn, nồng độ điều trị của acid salicylic 30 - 60 mg/lít huyết tương cho tác dụng giảm đau và hạ sốt, và 40 - 100 mg/lít huyết tương cho tác dụng chống viêm. Do đó liều aspirin thường dùng cho người lớn là 500 mg để giảm đau nhẹ và vừa hoặc để giảm sốt và cho nồng độ salicylat 30 - 60 mg/lít huyết tương trong vòng nửa giờ, tồn tại trong 3 - 4 giờ. Ðối với bệnh thấp khớp, nồng độ này không đủ, thường phải tăng liều hàng ngày tối đa tới 6 g. Liều trên 1 g không làm tăng thêm tác dụng giảm đau.

Trong khi được hấp thu qua thành ruột, cũng như khi ở gan và máu, aspirin được thủy phân thành acid salicylic, có cùng tác dụng dược lý như aspirin. Với liều 500 mg aspirin, nửa đời huyết tương là 20 - 30 phút với aspirin, và 2,5 - 3 giờ với acid salicylic. Khi dùng liều cao hơn, nửa đời acid salicylic dài hơn. Aspirin chỉ thải trừ qua thận dưới dạng salicylat tự do hoặc liên hợp.

Aspirin ức chế không thuận nghịch cyclooxygenase, do đó ức chế tổng hợp prostaglandin. Các tế bào có khả năng tổng hợp cyclooxygenase mới sẽ có thể tiếp tục tổng hợp prostaglandin, sau khi nồng độ acid salicylic giảm. Tiểu cầu là tế bào không có nhân, không có khả năng tổng hợp cyclooxygenase mới, do đó cyclooxygenase bị ức chế không thuận nghịch, cho tới khi tiểu cầu mới được tạo thành. Như vậy aspirin ức chế không thuận nghịch kết tập tiểu cầu, cho tới khi tiểu cầu mới được tạo thành.

Aspirin còn ức chế sản sinh prostaglandin ở thận. Sự sản sinh prostaglandin ở thận ít quan trọng về mặt sinh lý với người bệnh có thận bình thường, nhưng có vai trò rất quan trọng trong duy trì lưu thông máu qua thận ở người suy thận mạn tính, suy tim, suy gan, hoặc có rối loạn về thể tích huyết tương. Ở những người bệnh này, tác dụng ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận của aspirin có thể dẫn đến suy thận cấp tính, giữ nước và suy tim cấp tính.

Dược động học

Khả dụng sinh học uống (%): 68 ± 3.

Gắn với protein huyết tương (%): 49. Tăng urê máu làm giảm gắn với protein huyết tương. Ðộ thanh thải (ml/phút/kg): 9,3 ±1,1. Ðộ thanh thải thay đổi ở người cao tuổi, người xơ gan.

Thể tích phân bố (lít/kg): 0,15 ± 0,03.

Nửa đời (giờ): 0,25 ± 0,03. Nửa đời thay đổi ở người viêm gan.

Ðào thải qua thận chủ yếu dưới dạng acid salicylic tự do và các chất chuyển hóa liên hợp.

Chỉ định

Aspirin được chỉ định để giảm các cơn đau nhẹ và vừa, đồng thời giảm sốt. Vì có tỷ lệ cao về tác dụng phụ đến đường tiêu hóa, nên aspirin hay được thay thế bằng paracetamol, dung nạp tốt hơn. Aspirin cũng được sử dụng trong chứng viêm cấp và mạn như viêm khớp dạng thấp, viêm khớp dạng thấp thiếu niên, viêm (thoái hóa) xương khớp và viêm đốt sống dạng thấp.

Nhờ tác dụng chống kết tập tiểu cầu, aspirin được sử dụng trong dự phòng thứ phát nhồi máu cơ tim và đột quỵ ở những người bệnh có tiền sử về những bệnh này.

Aspirin cũng được chỉ định trong điều trị hội chứng Kawasaki vì có tác dụng chống viêm, hạ sốt và chống huyết khối.

Chống chỉ định

Do nguy cơ dị ứng chéo, không dùng aspirin cho người đã có triệu chứng hen, viêm mũi hoặc mày đay khi dùng aspirin hoặc những thuốc chống viêm không steroid khác trước đây. Người có tiền sử bệnh hen không được dùng aspirin, do nguy cơ gây hen thông qua tương tác với cân bằng prostaglandin và thromboxan. Những người không được dùng aspirin còn gồm người có bệnh ưa chảy máu, giảm tiểu cầu, loét dạ dày hoặc tá tràng đang hoạt động, suy tim vừa và nặng, suy gan, suy thận, đặc biệt người có tốc độ lọc cầu thận dưới 30 ml/phút và xơ gan.

Thận trọng

Cần thận trọng khi điều trị đồng thời với thuốc chống đông máu hoặc khi có nguy cơ chảy máu khác. Không kết hợp aspirin với các thuốc kháng viêm không steroid và các glucocorticoid. Khi điều trị cho người bị suy tim nhẹ, bệnh thận hoặc bệnh gan, đặc biệt khi dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu, cần quan tâm xem xét cẩn thận nguy cơ giữ nước và nguy cơ giảm chức năng thận.Ở trẻ em khi dùng aspirin đã gây ra một số trường hợp hội chứng Reye, vì vậy đã hạn chế nhiều chỉ định dùng aspirin cho trẻ em. Người cao tuổi có thể dễ bị nhiễm độc aspirin, có khả năng do giảm chức năng thận. Cần phải dùng liều thấp hơn liều thông thường dùng cho người lớn.

Thời kỳ mang thai

Aspirin ức chế cyclooxygenase và sự sản sinh prostaglandin; điều này quan trọng với sự đóng ống động mạch. Aspirin còn ức chế co bóp tử cung, do đó gây trì hoãn chuyển dạ. Tác dụng ức chế sản sinh prostaglandin có thể dẫn đến đóng sớm ống động mạch trong tử cung, với nguy cơ nghiêm trọng tăng huyết áp động mạch phổi và suy hô hấp sơ sinh. Nguy cơ chảy máu tăng lên ở cả mẹ và thai nhi, vì aspirin ức chế kết tập tiểu cầu ở mẹ và thai nhi. Do đó, không được dùng aspirin trong 3 tháng cuối cùng của thời kỳ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Aspirin vào trong sữa mẹ, nhưng với liều điều trị bình thường có rất ít nguy cơ xảy ra tác dụng có hại ở trẻ bú sữa mẹ.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

ADR phổ biến nhất liên quan đến hệ tiêu hóa, thần kinh và cầm máu.

Tần số ADR phụ thuộc vào liều. Có tới 5% tổng số người được điều trị có ADR. Thường gặp nhất là triệu chứng tiêu hóa (4%) và ở liều cao (trên 3 g một ngày), tỷ lệ người có ADR là trên 50% tổng số người được điều trị.

Thường gặp, ADR >1/100

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, khó tiêu, khó chịu ở thượng vị, ợ nóng, đau dạ dày, loét dạ dày - ruột.

Hệ thần kinh trung ương: Mệt mỏi.

Da: Ban, mày đay.

Huyết học: Thiếu máu tan máu.

Thần kinh - cơ và xương: Yếu cơ.

Hô hấp: Khó thở.

Khác: Sốc phản vệ.

Ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100

Hệ thần kinh trung ương: Mất ngủ, bồn chồn, cáu gắt.

Nội tiết và chuyển hóa: Thiếu sắt.

Huyết học: Chảy máu ẩn, thời gian chảy máu kéo dài, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu.

Gan: Ðộc hại gan.

Thận: Suy giảm chức năng thận.

Hô hấp: Co thắt phế quản.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

ADR trên hệ thần kinh trung ương có thể hồi phục hoàn toàn trong vòng 2 - 3 ngày sau khi ngừng thuốc. Nếu có các triệu chứng chóng mặt, ù tai, giảm thính lực hoặc thương tổn gan, phải ngừng thuốc. ở người cao tuổi, nên điều trị với liều aspirin thấp nhất có hiệu lực và trong thời gian ngắn nhất có thể được. Ðiều trị sốc phản vệ do aspirin với liệu pháp giống như khi điều trị các phản ứng phản vệ cấp tính. Adrenalin là thuốc chọn lọc và thường kiểm soát dễ dàng chứng phù mạch và mày đay.

Liều lượng và cách dùng

Người lớn (liều dùng cho người cân nặng 70 kg).

Giảm đau/giảm sốt: Uống 325 đến 650 mg, cách 4 giờ 1 lần, nếu cần, khi vẫn còn triệu chứng.

Chống viêm (viêm khớp dạng thấp): Uống 3 - 5 g/ngày, chia làm nhiều liều nhỏ.

Ða số người bị viêm khớp dạng thấp có thể được kiểm soát bằng aspirin đơn độc hoặc bằng các thuốc chống viêm không steroid khác. Một số người có bệnh tiến triển hoặc kháng thuốc cần các thuốc độc hơn (đôi khi gọi là thuốc hàng thứ hai) như muối vàng, hydroxy-cloroquin, penicilamin, adrenocorticosteroid hoặc thuốc ức chế miễn dịch, đặc biệt methotrexat.

ức chế kết tập tiểu cầu: Uống 100 - 150 mg/ngày.

Trẻ em:

Giảm đau/hạ nhiệt: Uống 50 - 75 mg/kg/ngày, chia làm 4 - 6 lần, không vượt quá tổng liều 3,6 g/ngày. Nhưng chỉ định rất hạn chế vì nguy cơ hội chứng Reye.

Chống viêm khớp, viêm khớp dạng thấp thiếu niên: Uống 80 - 100 mg/kg/ngày, chia làm nhiều liều nhỏ (5 - 6 lần), tối đa 130 mg/kg/ngày khi bệnh nặng lên, nếu cần.

Bệnh Kawasaki:

Trong giai đoạn đầu có sốt: Uống trung bình 100 mg/kg/ngày (80 - 120 mg/kg/ngày), chia làm 4 lần, trong 14 ngày hoặc cho tới khi hết viêm. Cần điều chỉnh liều để đạt và duy trì nồng độ salicylat từ 20 đến 30 mg/100 ml huyết tương.

Trong giai đoạn dưỡng bệnh: Uống 3 - 5 mg/kg/ngày (uống 1 lần). Nếu không có bất thường ở động mạch vành thì thường phải tiếp tục điều trị tối thiểu 8 tuần. Nếu có bất thường tại động mạch vành, phải tiếp tục điều trị ít nhất 1 năm, kể cả khi bất thường đó đã thoái lui. Trái lại nếu bất thường tồn tại dai dẳng, thì phải điều trị lâu hơn nữa.

Tương tác thuốc

Nói chung nồng độ salicylat trong huyết tương ít bị ảnh hưởng bởi các thuốc khác, nhưng việc dùng đồng thời với aspirin làm giảm nồng độ của indomethacin, naproxen, và fenoprofen. Tương tác của aspirin với warfarin làm tăng nguy cơ chảy máu, và với methotrexat, thuốc hạ glucose máu sulphonylurea, phenytoin, acid valproic làm tăng nồng độ thuốc này trong huyết thanh và tăng độc tính. Tương tác khác của aspirin gồm sự đối kháng với natri niệu do spironolacton và sự phong bế vận chuyển tích cực của penicilin từ dịch não - tủy vào máu. Aspirin làm giảm tác dụng các thuốc acid uric niệu như probenecid và sulphinpyrazol.

Ðộ ổn định và bảo quản

Cần bảo quản aspirin ở nơi khô và mát. Trong không khí ẩm, thuốc thủy phân dần dần thành acid salicylic và acetic và có mùi giống như giấm; nhiệt làm tăng tốc độ thủy phân. Bảo quản thuốc đạn trong tủ lạnh, không để đóng băng. Không dùng nếu thuốc có mùi giống như giấm mạnh.

Tương kỵ

Trong dung dịch nước hoặc nước ethanol, aspirin thủy phân thành acid salicylic và acetic, tốc độ thủy phân tăng lên ở nhiệt độ cao và phụ thuộc vào pH.

Quá liều và xử trí

Ðiều trị quá liều salicylat gồm:

Làm sạch dạ dày bằng cách gây nôn (chú ý cẩn thận để không hít vào) hoặc rửa dạ dày, cho uống than hoạt. Theo dõi và nâng đỡ các chức năng cần thiết cho sự sống. Ðiều trị sốt cao; truyền dịch, chất điện giải, hiệu chỉnh mất cân bằng acid - bazơ; điều trị chứng tích ceton; giữ nồng độ glucose huyết tương thích hợp.

Theo dõi nồng độ salicylat huyết thanh cho tới khi thấy rõ nồng độ đang giảm tới mức không độc. Khi đã uống một liều lớn dạng thuốc giải phóng nhanh, nồng độ salicylat 500 microgam/ml (50 mg trong 100 ml)
2 giờ sau khi uống cho thấy ngộ độc nghiêm trọng, nồng độ salicylat trên 800 microgam/ml (80 mg trong 100 ml) 2 giờ sau khi uống cho thấy có thể gây chết. Ngoài ra, cần theo dõi trong thời gian dài nếu uống quá liều mức độ lớn, vì sự hấp thu có thể kéo dài; nếu xét nghiệm thực hiện trước khi uống 6 giờ không cho thấy nồng độ độc salicylat, cần làm xét nghiệm nhắc lại.

Gây bài niệu bằng kiềm hóa nước tiểu để tăng thải trừ salicylat. Tuy vậy, không nên dùng bicarbonat uống, vì có thể làm tăng hấp thu salicylat. Nếu dùng acetazolamid, cần xem xét kỹ tăng nguy cơ nhiễm acid chuyển hóa nghiêm trọng và ngộ độc salicylat (gây nên do tăng thâm nhập salicylat vào não vì nhiễm acid chuyển hóa).

Thực hiện truyền thay máu, thẩm tách máu, thẩm tách phúc mạc, nếu cần khi quá liều nghiêm trọng.

Theo dõi phù phổi và co giật và thực hiện liệu pháp thích hợp nếu cần.

Truyền máu hoặc dùng vitamin K nếu cần để điều trị chảy máu.

-----------------------------------------------------------------------------------

Viên bao tan trong ruột 500 mg: hộp 50 viên.

Thành phần mỗi viên

Acide acétylsalicylique 500 mg.

Dược lực học

Giảm đau ngoại biên.

Hạ sốt.

Kháng viêm ở liều cao.

Chống kết tập tiểu cầu.

Dược động học

Với dạng bào chế đặc biệt viên bao tan trong ruột, hoạt chất là acide acé tylsalicylique được giải phóng và hấp thu vào cơ thể tại đoạn thứ hai của tá tràng. Acide acétylsalicylique được thủy phân trong huyết tương thành chất chuyển hóa có hoạt tính là acide salicylique. Chất này phần lớn liên kết với protéine huyết tương. Nồng độ tối đa trong máu đạt được sau 6 đến 7 giờ. Đào thải qua nước tiểu tăng theo pH nước tiểu. Thời gian bán hủy của acide salicylique là từ 3 đến 9 giờ và tăng theo liều sử dụng.

Chỉ định

Điều trị triệu chứng các chứng đau và/hoặc sốt.

Bệnh thấp khớp.

Chống đông vón tiểu cầu.

Chống chỉ định

Dị ứng đã biết với dẫn xuất salicylate và các chất cùng nhóm, nhất là các kháng viêm không stéroide.

Loét dạ dày-tá tràng tiến triển.

Bệnh chảy máu do thể tạng hoặc mắc phải.

Nguy cơ xuất huyết.

Phụ nữ có thai (3 tháng cuối): xem Lúc có thai và cho con bú.

Méthotrexate với liều ≥ 15 mg/tuần: xem Tương tác thuốc.

Các thuốc uống chống đông máu khi dẫn xuất salicylate được dùng ở liều cao trong các bệnh thấp khớp: xem Tương tác thuốc.

Thận trọng khi dùng

Không nên chỉ định viên 500 mg cho trẻ em, ở lứa tuổi này nên dùng những dạng có hàm lượng thấp hơn.

Không nên chỉ định aspirine trong bệnh thống phong (goutte).

Aspirine phải được sử dụng thận trọng trong những trường hợp: có tiền sử loét dạ dày tá tràng và xuất huyết tiêu hóa; suy thận; suyễn: ở một vài bệnh nhân có thể xuất hiện cơn suyễn có liên quan đến dị ứng aspirine hoặc thuốc kháng viêm không stéroide; chống chỉ định trong những trường hợp này; băng huyết và/hoặc rong kinh vì dùng aspirine có nguy cơ làm tăng lượng huyết và kéo dài chu kỳ kinh nguyệt.

Do aspirine có tác dụng chống kết tập tiểu cầu, ngay cả khi dùng ở liều thấp và duy trì trong nhiều ngày, cần thông báo cho bệnh nhân biết về nguy cơ xuất huyết có thể xay ra khi cần phải phẫu thuật, ngay cả khi làm những tiểu phẫu (như nhổ răng).

Ở liều cao được chỉ định trong bệnh thấp khớp, cần theo dõi các dấu hiệu ù tai, giảm thính lực và chóng mặt. Nếu xảy ra các dấu hiệu này, cần giảm liều ngay.

Khi có thai và nuôi con bú

Ở động vật: aspirine đã được ghi nhận có tác dụng gây quái thai.

Ở người nữ: dựa trên rất nhiều khảo sát, người ta thấy rằng không có một tác dụng gây quái thai nào được ghi nhận nếu dùng thuốc trong 3 tháng đầu của thai kỳ. Ở 3 tháng cuối của thai kỳ, acide acétylsalicylique cũng như tất cả các thuốc ức chế tổng hợp prostaglandine khác, có thể gây độc tính trên thận và tim phổi của thai nhi (tăng áp lực phổi với sự đóng sớm ống động mạch) và nếu dùng thuốc ở cuối thai kỳ sẽ có nguy cơ ké o dài thời gian máu chảy ở mẹ và trẻ. Do đó, một điều trị ngắn hạn bằng acide acétylsalicylique trong 6 tháng đầu của thai kỳ dường như không có ảnh hưởng gì cả. Ngược lại, chống chỉ định tuyệt đối thuốc này trong 3 tháng cuối của thai kỳ.

Chống chỉ định sử dụng nhiều lần: do nồng độ của salicylate cao trong sữa có thể gây nhiễm độc cho trẻ sơ sinh (toan huyết, hội chứng xuất huyết).

Tương tác thuốc

Chống chỉ định phối hợp:

Méthotrexate ở liều ≥15 mg/tuần: tăng độc tính trên máu của méthotrexate (do thuốc kháng viêm làm giảm thanh thải của méthotrexate ở thận, ngoài ra nhóm salicylate còn cắt liên kết của méthotrexate với protéine huyết tương).

Salicylate liều cao với các thuốc uống chống đông máu: tăng nguy cơ xuất huyết do ức chế chức năng của tiểu cầu, tấn công lên niêm mạc dạ dày-tá tràng và cắt liên kết của thuốc uống chống đông máu với protéine huyết tương.

Không nên phối hợp:

Héparine dạng tiêm: tăng nguy cơ xuất huyết do dẫn xuất salicylate gây ức chế chức năng tiểu cầu và tấn công lên niêm mạc dạ dày-tá tràng.

Thay bằng một thuốc giảm đau hạ sốt khác (chủ yếu là paracétamol).

Salicylate liều cao với các thuốc kháng viêm không st é roide khác: tăng nguy cơ gây lo é t tá tràng và xuất huyết đường tiêu hóa do hiệp đồng tác dụng.

Salicylate liều thấp với các thuốc uống chống đông máu: tăng nguy cơ xuất huyết do dẫn xuất salicylate gây ức chế chức năng của tiểu cầu và tấn công lên niêm mạc dạ dày-tá tràng.

Cần đặc biệt kiểm tra thời gian máu chảy.

Ticlopidine: tăng nguy cơ xuất huyết do hiệp đồng tác dụng chống kết tập tiểu cầu cộng với tác dụng tấn công lên niêm mạc dạ dày-tá tràng của dẫn xuất salicylate. Nếu bắt buộc phải phối hợp thuốc, nên tăng cường theo dõi lâm sàng và sinh học, đặc biệt là thời gian máu chảy.

Các thuốc thải acide urique niệu như benzbromarone, probé né cide: giảm tác dụng thải acide urique do cạnh tranh sự đào thải acide urique ở ống thận.

Thận trọng khi phối hợp:

Thuốc trị tiểu đường (insuline, chlorpropamide): tăng tác dụng hạ đường huyết với acide acétylsalicyque liều cao (acide acétylsalicylique có tác dụng hạ đường huyết và cắt sulfamide ra khỏi liên kết với protéine huyết tương).

Báo cho bệnh nhân biết điều này và tăng cường tự theo dõi đường huyết.

Glucocorticoide đường toàn thân: giảm nồng độ salicylate trong máu trong thời gian điều trị bằng corticoide với nguy cơ quá liều salicylate sau ngưng phối hợp do corticoide làm tăng đào thải salicylate.

Điều chỉnh liều salicylate trong thời gian phối hợp và sau khi ngưng phối hợp với glucocorticoide.

Interféron a: nguy cơ gây ức chế tác dụng của thuốc này. Nên thay bằng một thuốc giảm đau hạ sốt khác không thuộc nhóm salicylate.

Méthotrexate liều thấp, dưới 15 mg/tuần: tăng độc tính trên máu của méthotrexate (do thuốc kháng viêm làm giảm thanh thải của méthotrexate ở thận, ngoài ra nhóm salicylate còn cắt liên kết của méthotrexate với protéine huyết tương).

Kiểm tra huyết đồ hàng tuần trong các tuần lễ đầu điều trị phối hợp.

Tăng cường theo dõi trường hợp chức năng thận của bệnh nhân bị hư hại, dù nhẹ, cũng như tăng cường theo dõi ở người già.

PentoxifyNine: tăng nguy cơ xuất huyết.

Tăng cường theo dõi lâm sàng và kiểm tra thường hơn thời gian máu chảy.

Salicylate liều cao với thuốc lợi tiểu: gây suy thận cấp ở bệnh nhân bị mất nước do giảm độ thanh lọc ở tiểu cầu tiếp theo sau sự giảm tổng hợp prostaglandine ở thận.

Bù nước cho bệnh nhân và theo dõi chức năng thận trong thời gian đầu phối hợp.

Lưu ý khi phối hợp

Dụng cụ đặt trong tử cung: nguy cơ (còn đang tranh luận) giảm hiệu lực tránh thai.

Thuốc làm tan huyết khối: tăng nguy cơ xuất huyết.

Thuốc băng niêm mạc dạ dày-ruột (muối, oxyde và hydroxyde của Mg, Al và Ca): tăng bài tiết salicylate ở thận do kiềm hóa nước tiểu.

Tác dụng ngoại ý

Ù tai, cảm giác giảm thính lực, nhức đầu, thường là dấu hiệu của sự quá liều.

Loét dạ dày.

Xuất huyết tiêu hóa rõ ràng (ói máu, đi cầu ra máu...) hoặc tiềm ẩn đưa đến tình trạng thiếu máu do thiếu sắt.

Hội chứng xuất huyết (chảy máu cam, chảy máu lợi, ban xuất huyết), với sự gia tăng thời gian máu chảy. Tác động này còn ké o dài đến 4 hoặc 8 ngày sau khi ngưng dùng aspirine. Có thể gây nguy cơ xuất huyết trong phẫu thuật.

Tai biến do mẫn cảm (phù Quincke, nổi mày đay, hen suyễn, tai biến phản vệ).

Đau bụng.

Liều lượng và cách dùng

Viên thuốc được uống không nhai với nhiều nước.

Trong các chỉ định giảm đau/hạ sốt

Người lớn:

liều tối đa hàng ngày là 3 g.

với mục đích điều trị: uống mỗi lần 1 viên 500 mg, nếu cần lặp lại sau mỗi 4 giờ, không quá 6 viên/ngày.

Người già:

Liều tối đa hàng ngày là 2 g.

Với mục đích điều trị: uống mỗi lần 1 viên 500 mg, nếu cần lặp lại sau mỗi 4 giờ, không quá 4 viên/ngày.

Trong bệnh thấp khớp:

Liều hàng ngày từ 4 đến 6 viên chia ra làm 3 đến 4 lần.

Với mục đích điều trị: uống mỗi lần 2 viên 500 mg, lặp lại sau mỗi 6 giờ.

Quá liều

Việc ngộ độc là rất đáng ngại đối với người lớn tuổi và nhất là ở trẻ nhỏ (do điều trị quá liều hoặc ngẫu nhiên), đôi khi trầm trọng có thể gây tử vong.

Dấu hiệu lâm sàng

Ngộ độc vừa phải: ù tai, cảm giác giảm thính lực, nhức đầu, chóng mặt, nôn: đây là những

dấu hiệu cho thấy quá liều, cần phải giảm liều.

Ngộ độc nặng: sốt, thở gấp, tích cétone, nhiễm kiềm đường hô hấp, nhiễm acide chuyển hóa, hôn mê, trụy tim mạch, suy hô hấp, hạ đường huyết trầm trọng.

Điều trị

Chuyển ngay lập tức đến bệnh viện chuyên khoa.

Rửa dạ dày để loại chất nuốt vào bao tử.

Kiểm tra cân bằng kiềm-toan.

Tăng bài niệu; có thể làm thẩm phân lọc máu hoặc thẩm phân phúc mạc nếu cần thiết.

Điều trị triệu chứng.

--------------------------------------------------------------

Aspirin là gì?

Aspirin là một nhóm thuốc gọi là salicylates. Nó hoạt động bằng cách giảm các chất trong cơ thể gây ra đau, sốt và viêm.

Aspirin được sử dụng để điều trị đau nhẹ đến đau vừa phải, và cũng để giảm sốt hoặc viêm. Đôi khi nó được sử dụng để điều trị hoặc ngăn ngừa các cơn đau tim, đột quỵ và đau thắt ngực. Aspirin nên được sử dụng cho các bệnh tim mạch chỉ dưới sự giám sát của bác sĩ.

Thông tin quan trọng về thuốc aspirin

Aspirin không nên cho trẻ em hoặc thiếu niên bị sốt, đặc biệt là nếu đứa trẻ có các triệu chứng cúm hoặc thủy đậu. Aspirin có thể gây ra một tình trạng nghiêm trọng và đôi khi gây tử vong được gọi là hội chứng Reye ở trẻ em.

Ngừng sử dụng thuốc này và gọi cho bác sĩ cùng một lúc nếu có bất kỳ triệu chứng chảy máu trong dạ dày hay ruột. Các triệu chứng bao gồm phân có màu đen, có máu, hoặc hắc ín, và ho ra máu, nôn mửa giống như bã cà phê.

Tránh uống rượu trong khi đang uống thuốc này. Rượu có thể làm tăng nguy cơ chảy máu dạ dày.

Aspirin đôi khi được dùng để điều trị hoặc ngăn ngừa các cơn đau tim, đột quỵ và đau ngực (đau thắt ngực). Aspirin nên được sử dụng cho các bệnh tim mạch chỉ dưới sự giám sát của bác sĩ.

Trước khi dùng aspirin

Aspirin không nên cho trẻ em hoặc thiếu niên bị sốt, đặc biệt là nếu đứa trẻ cũng có các triệu chứng cúm hoặc thủy đậu. Aspirin có thể gây ra một tình trạng nghiêm trọng và đôi khi gây tử vong được gọi là hội chứng Reye ở trẻ em. Không sử dụng thuốc này nếu bị dị ứng với aspirin, hoặc nếu có:

Lịch sử gần đây của dạ dày hoặc chảy máu đường ruột.

Rối loạn chảy máu.

Dị ứng (thuốc kháng viêm không steroid) NSAID như Advil, Motrin, Aleve, Orudis, Indocin, Lodine, Voltaren, TORADOL Mobic, RELAFEN, Feldene, và những loại khác.

Nếu có bất kỳ những điều kiện khác, có thể cần điều chỉnh liều lượng hoặc các xét nghiệm đặc biệt để uống aspirin một cách an toàn:

Bệnh hen suyễn hoặc dị ứng theo mùa.

Loét dạ dày.

Bệnh gan.

Bệnh thận.

Chảy máu hay rối loạn đông máu.

Bệnh tim, tăng huyết áp, hoặc suy tim sung huyết.

Bệnh gút.

Polyp mũi.

Nếu đang dùng aspirin để ngăn chặn cơn đau tim hoặc đột quỵ, tránh dùng ibuprofen (Advil, Motrin). Ibuprofen có thể làm cho thuốc này kém hiệu quả trong việc bảo vệ tim và các mạch máu. Nếu phải sử dụng cả hai loại thuốc, dùng ibuprofen ít nhất 8 giờ trước khi hoặc 30 phút sau khi dùng aspirin. Thuốc này có thể gây hại cho tim của thai nhi, và cũng có thể làm giảm cân nặng khi sinh hoặc có tác dụng nguy hiểm khác. Cho bác sĩ biết nếu đang mang thai hoặc có kế hoạch mang thai trong khi đang uống thuốc này. Aspirin có thể đi vào sữa mẹ và có thể gây hại cho em bé bú. Không sử dụng thuốc này mà không nói với bác sĩ nếu đang cho con bú.

Nên uống aspirin thế nào ?

Dùng aspirin đúng theo chỉ dẫn trên nhãn, hoặc đã được quy định của bác sĩ. Không sử dụng thuốc với số lượng lớn hơn hoặc nhỏ hơn, hoặc sử dụng nó lâu hơn so với khuyến cáo.

Dùng thuốc này với một ly nước đầy. Dùng aspirin với thức ăn hoặc sữa có thể làm giảm đau bụng. Enteric-coated aspirin là công thức đặc biệt để giảm nhẹ tác dụng phụ trên bụng, nhưng có thể mang nó theo thức ăn hoặc sữa nếu muốn. Đừng nghiền nát, nhai, phá vỡ. Nuốt cả viên thuốc. Viên thuốc bọc trong ruột có một lớp phủ đặc biệt để bảo vệ dạ dày. Phá vỡ thuốc có thể gây tổn hại lớp phủ này. Nhai vỡ thuốc này sẽ gây ra quá nhiều thuốc sẽ được phát hành cùng một lúc.

Dạng viên nén nhai aspirin phải nhai trước khi nuốt.

Nếu cần phải có bất kỳ loại phẫu thuật, hãy nói cho bác sĩ phẫu thuật trước thời hạn dùng aspirin. Có thể cần phải ngừng sử dụng thuốc trong một thời gian ngắn.

Không dùng thuốc này nếu ngửi thấy mùi giấm mạnh trong chai aspirin. Các thuốc có thể không còn hiệu quả. Lưu trữ aspirin ở nhiệt độ phòng từ độ ẩm và nhiệt.

Điều gì sẽ xảy ra nếu quên một liều ?

Thuốc này thường được sử dụng khi cần thiết, có thể không theo một lịch trình dùng thuốc. Nếu đang sử dụng thuốc thường xuyên, dùng liều đó ngay khi nhớ ra. Nếu nó gần như là thời gian cho liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và chờ đợi cho đến khi liều thường xuyên theo lịch tiếp theo. Không sử dụng thuốc thêm để tạo nên liều đã quên.

Điều gì sẽ xảy ra nếu quá liều ?

Tìm kiếm sự chú ý khẩn cấp y tế nếu nghĩ rằng đã sử dụng quá nhiều thuốc này.

Triệu chứng quá liều có thể bao gồm ù tai, nhức đầu, buồn nôn, nôn, chóng mặt, lú lẫn, ảo giác, thở nhanh, sốt, co giật, hoặc hôn mê.

Những gì nên tránh khi dùng aspirin ?

Không sử dụng bất kỳ loại thuốc khác mà không cần hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ. Aspirin được chứa trong nhiều loại thuốc có sẵn. Nếu có một số sản phẩm với nhau, có thể vô tình dùng thuốc aspirin quá nhiều. Đọc nhãn của bất kỳ loại thuốc khác đang sử dụng để xem nó có chứa thuốc aspirin.

Tránh NSAID (thuốc chống viêm không steroid) trong khi đang dùng aspirin. NSAIDs bao gồm ibuprofen (Motrin, Advil), diclofenac (Voltaren), diflunisal (Dolobid), etodolac (Lodine), flurbiprofen (Ansaid), indomethacin (Indocin), ketoprofen (Orudis) ketorolac (TORADOL), mefenamic acid (Ponstel), meloxicam (Mobic), nabumeton (RELAFEN), naproxen (Aleve, Naprosyn), piroxicam (Feldene), và những loại khác.

Tránh uống rượu trong khi đang uống thuốc này. Rượu có thể làm tăng nguy cơ chảy máu dạ dày. Tránh dùng ibuprofen (Advil, Motrin) nếu đang dùng aspirin để ngăn ngừa đột quỵ hoặc đau tim. Ibuprofen có thể làm cho thuốc này kém hiệu quả trong việc bảo vệ tim và các mạch máu. Nếu phải sử dụng cả hai loại thuốc, dùng ibuprofen ít nhất 8 giờ trước khi hoặc 30 phút sau khi dùng aspirin.

Tác dụng phụ của Aspirin

Nhận trợ giúp y tế khẩn cấp nếu có bất kỳ những dấu hiệu của một phản ứng dị ứng: phát ban, khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi, hoặc họng. Ngừng sử dụng aspirin và gọi bác sĩ ngay nếu có bất kỳ những tác dụng phụ nghiêm trọng:

Phân màu đen, có máu.

Ho ra máu, nôn mửa giống như bã cà phê.

Buồn nôn nghiêm trọng, ói mửa, hoặc đau dạ dày.

Sốt kéo dài quá 3 ngày.

Sưng, hoặc đau kéo dài lâu hơn 10 ngày.

Vấn đề về nghe, ù tai.

Tác dụng phụ ít nghiêm trọng có thể bao gồm:

Đau bụng, ợ nóng.

Buồn ngủ.

Nhức đầu.

Đây không phải là danh sách đầy đủ các tác dụng phụ và những loại khác có thể xảy ra. Gọi cho bác sĩ để được tư vấn y tế về tác dụng phụ.

Các loại thuốc khác sẽ ảnh hưởng đến thuốc aspirin?

Cho bác sĩ biết nếu đang dùng thuốc chống trầm cảm như citalopram (Celexa), duloxetine (Cymbalta), escitalopram (Lexapro), fluoxetine (Prozac, Sarafem, Symbyax), fluvoxamine (Luvox), paroxetine (Paxil), sertraline (Zoloft), venlafaxine (Effexor). Dùng bất kỳ của các thuốc này với aspirin có thể làm bị thâm tím hoặc chảy máu một cách dễ dàng.

Trước khi uống thuốc này, hãy nói cho bác sĩ nếu đang sử dụng bất kỳ loại thuốc sau đây:

Dùng thuốc chống đông như warfarin (Coumadin).

Một salicylate khác như salicylate choline và / hoặc magiê salicylat (Magan, Đoàn, Bayer Chọn đau lưng Đau Formula, Mobidin, Arthropan, Trilisate, Tricosal), hoặc salsalate (Disalcid).

Danh sách này không đầy đủ và có thể có các loại thuốc khác có thể tương tác với aspirin. Báo cho bác sĩ về tất cả các thuốc kê toa và otc mà sử dụng. Điều này bao gồm vitamin, khoáng chất, các sản phẩm thảo dược, và các loại thuốc theo quy định của các bác sĩ khác. Đừng bắt đầu bằng cách sử dụng một loại thuốc mới mà không nói với bác sĩ.